efecto farmacológico
Fármaco antiepiléptico. También tiene un efecto relajante muscular central y sedante.
El mecanismo de acción se debe principalmente a un aumento del contenido de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el SNC debido a la inhibición de la enzima GABA transferasa. GABA reduce la excitabilidad y la disposición convulsiva de las áreas motoras del cerebro. Además, en el mecanismo de acción de la droga, un papel importante pertenece al efecto del ácido valproico en los receptores GABAA (activación de la transmisión GABA-érgica), así como al efecto en los canales de sodio dependientes de voltaje. Según otra hipótesis, actúa en los sitios de los receptores postsinápticos, imitando o potenciando el efecto inhibidor del GABA. Un posible efecto directo sobre la actividad de la membrana está asociado con cambios en la conductividad de los iones de potasio.
Mejora el estado mental y el estado de ánimo de los pacientes, tiene actividad antiarrítmica.
Farmacocinética
Distribución
La Css con administración intravenosa se logra en pocos minutos y se puede mantener con una infusión lenta. La concentración terapéutica del fármaco en el plasma sanguíneo oscila entre 50 y 150 mg/l.
El ácido valproico se une a las proteínas plasmáticas en un 90-95 % a concentraciones plasmáticas de hasta 50 mg/l y en un 80-85 % a concentraciones de 50-100 mg/l.
El ácido valproico cruza la BBB. Los niveles de concentración en el líquido cefalorraquídeo se correlacionan con la fracción libre de proteínas del fármaco, lo que representa alrededor del 10% del nivel sérico. El ácido valproico atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La concentración en la leche materna es del 1 al 10% de la concentración en el plasma sanguíneo de la madre.
Metabolismo y excreción
El fármaco sufre glucuronidación y oxidación en el hígado.
Los metabolitos y el ácido valproico inalterado (1-3% de la dosis) se excretan por los riñones, pequeñas cantidades se excretan en las heces y en el aire exhalado. T1/2 del fármaco es en voluntarios sanos y con monoterapia de 8 a 20 horas.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Con uremia, hipoproteinemia y cirrosis, se reduce la unión a proteínas.
Cuando se combina con otros medicamentos, T1/2 puede ser de 6 a 8 horas debido a la inducción de enzimas metabólicas.
En pacientes con insuficiencia hepática, pacientes de edad avanzada y niños menores de 18 meses T1 / 2 puede ser significativamente más largo.
Indicaciones de la droga Konvuleks®
estado epiléptico;
epilepsia de diversas etiologías (idiopática, criptogénica y sintomática);
crisis epilépticas generalizadas en adultos y niños (clónicas, tónicas, tónico-clónicas, ausencias, mioclónicas, atónicas);
ataques epilépticos parciales en adultos y niños (con o sin generalización secundaria);
síndromes específicos (West, Lennox-Gastaut);
convulsiones febriles en niños;
tratamiento y prevención de los trastornos afectivos bipolares.Régimen de dosificación
El medicamento se usa para administración intravenosa.
Con administración intravenosa lenta, la dosis diaria recomendada es de 5-10 mg/kg de peso corporal. Con infusión intravenosa, la dosis recomendada es de 0,5-1 mg/kg/h.
Cuando se cambia de administración oral a intravenosa, las dosis no cambian, la primera administración intravenosa se recomienda 12 horas después de la última administración oral. La introducción de la solución inyectable debe sustituirse por la toma del medicamento por vía oral, tan pronto como el estado del paciente lo permita. También se recomienda la primera administración oral 12 horas después de la última inyección.
Si es necesario alcanzar y mantener rápidamente concentraciones plasmáticas altas, se recomienda el siguiente enfoque: administración IV de 15 mg/kg durante 5 minutos, luego de 30 minutos, iniciar la infusión a una velocidad de 1 mg/kg/h con monitoreo constante de la concentración hasta una concentración plasmática de aproximadamente 75 mcg/ml.
La dosis máxima diaria del medicamento no debe exceder los 2500 mg.
Las dosis diarias promedio son de 20 mg/kg en adultos y pacientes de edad avanzada, 25 mg/kg en adolescentes, 30 mg/kg en niños.
Como solución de infusión para Konvuleks®, se utilizan una solución isotónica de cloruro de sodio, solución de dextrosa al 5%, solución de Ringer. La solución preparada para perfusión puede necesitar ser utilizada dentro de las 24 horas, el volumen no utilizado de la solución se destruye. Si también se usan otros medicamentos por vía intravenosa, Convulex® debe administrarse a través de un sistema de infusión separado.
Efecto secundario
En general, Convulex® s es bien tolerado por los pacientes. Los efectos secundarios son posibles principalmente a una concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo superior a 100 mg / lo con terapia combinada.
Por parte del aparato digestivo: náuseas, vómitos, gastralgia, disminución o aumento del apetito, diarrea, hepatitis, estreñimiento, pancreatitis, hasta lesiones graves con desenlace fatal (en los primeros 6 meses de tratamiento, más a menudo a los 2-12 semanas).
Del lado del sistema nervioso central: temblor, cambios en el comportamiento, humor o estado mental (depresión, fatiga, alucinaciones, agresividad, hiperactividad, psicosis, agitación inusual, inquietud o irritabilidad), ataxia, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, disartria, estupor, alteración de la conciencia, coma.
Por parte del órgano de la visión: diplopía, nistagmo, «moscas» intermitentes ante los ojos.
Por parte del sistema hematopoyético: anemia, leucopenia, trombocitopenia, disminución del contenido de fibrinógeno, agregación plaquetaria y coagulación de la sangre, acompañada de un aumento del tiempo de sangrado, hemorragias petequiales, hematomas, hematomas, sangrado.
De los órganos genitales y glándula mamaria: dismenorrea, amenorrea secundaria, aumento de tamaño de las mamas, galactorrea.
Por parte de los parámetros de laboratorio: hipercreatininemia, hiperamonemia, hiperbilirrubinemia, ligero aumento de las transaminasas hepáticas, LDH (dependiente de la dosis).
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria, angioedema, fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson.
Otros: disminución o aumento del peso corporal, edema periférico, caída del cabello (normalmente se recupera tras la suspensión del fármaco).
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