La espironolactona pertenece a un grupo específico de fármacos llamados antagonistas de la aldosterona, que inhiben la acción de la hormona aldosterona. Una de las funciones de la aldosterona es asegurar la retención de sodio en el cuerpo. La hormona forma parte del sistema que regula el equilibrio de líquidos y sales en el cuerpo («RAAS», sistema renina-angiotensina-aldosterona). La espironolactona aumenta la excreción de orina en pacientes que sufren retención de líquidos en los tejidos (edema) o en la cavidad abdominal (ascitis) al aumentar el contenido de sodio (sal) en la orina. Se reduce la pérdida de potasio como posible consecuencia del uso de ciertos diuréticos. El efecto antihipertensivo se produce por la excreción de agua y sal.
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