effet pharmacologique
Médicament antiépileptique. Il a également un relaxant musculaire central et un effet sédatif.
Le mécanisme d’action est dû principalement à une augmentation de la teneur en acide gamma-aminobutyrique (GABA) dans le SNC due à l’inhibition de l’enzyme GABA transférase. Le GABA réduit l’excitabilité et la préparation convulsive des zones motrices du cerveau. De plus, dans le mécanisme d’action du médicament, un rôle important appartient à l’effet de l’acide valproïque sur les récepteurs GABAА (activation de la transmission GABA-ergique), ainsi qu’à l’effet sur les canaux sodiques voltage-dépendants. Selon une autre hypothèse, il agit sur des sites de récepteurs post-synaptiques, mimant ou renforçant l’effet inhibiteur du GABA. Un effet direct possible sur l’activité membranaire est associé à des modifications de la conductivité des ions potassium.
Améliore l’état mental et l’humeur des patients, a une activité antiarythmique.
Pharmacocinétique
Distribution
La Css avec administration intraveineuse est obtenue en quelques minutes et peut être maintenue avec une perfusion lente. La concentration thérapeutique du médicament dans le plasma sanguin varie de 50 à 150 mg / l.
L’acide valproïque se lie aux protéines plasmatiques de 90 à 95 % à des concentrations plasmatiques allant jusqu’à 50 mg/l et de 80 à 85 % à des concentrations de 50 à 100 mg/l.
L’acide valproïque traverse la BHE. Les niveaux de concentration du liquide céphalo-rachidien sont en corrélation avec la fraction sans protéine du médicament, représentant environ 10% du niveau sérique. L’acide valproïque traverse la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. La concentration dans le lait maternel est de 1 à 10 % de la concentration dans le plasma sanguin de la mère.
Métabolisme et excrétion
Le médicament subit une glucuronidation et une oxydation dans le foie.
Les métabolites et l’acide valproïque inchangé (1 à 3 % de la dose) sont excrétés par les reins, de petites quantités sont excrétées dans les fèces et l’air exhalé. T1/2 du médicament se fait chez des volontaires sains et en monothérapie de 8 à 20 heures.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
Avec l’urémie, l’hypoprotéinémie et la cirrhose, la liaison aux protéines est réduite.
Lorsqu’il est combiné avec d’autres médicaments, T1 / 2 peut être de 6 à 8 heures en raison de l’induction d’enzymes métaboliques.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, les patients âgés et les enfants de moins de 18 mois, le T1/2 peut être significativement plus long.
Indications du médicament Konvuleks®
état épileptique;
épilepsie d’étiologies diverses (idiopathique, cryptogénique et symptomatique);
crises d’épilepsie généralisées chez l’adulte et l’enfant (cloniques, toniques, tonico-cloniques, absences, myocloniques, atoniques) ;
crises d’épilepsie partielles chez l’adulte et l’enfant (avec ou sans généralisation secondaire) ;
syndromes spécifiques (West, Lennox-Gastaut) ;
convulsions fébriles chez les enfants;
traitement et prévention des troubles affectifs bipolaires.Schéma posologique
Le médicament est utilisé pour l’administration intraveineuse.
Avec une administration intraveineuse lente, la dose quotidienne recommandée est de 5 à 10 mg/kg de poids corporel. Avec une perfusion intraveineuse, la dose recommandée est de 0,5 à 1 mg / kg / h.
Lors du passage de l’administration orale à l’administration intraveineuse, les doses ne changent pas, la première administration intraveineuse est recommandée 12 heures après la dernière administration orale. L’introduction de la solution injectable doit être remplacée par la prise du médicament par voie orale, dès que l’état du patient le permet. La première administration orale est également recommandée 12 heures après la dernière injection.
S’il est nécessaire d’atteindre et de maintenir rapidement des concentrations plasmatiques élevées, l’approche suivante est recommandée : administration IV de 15 mg/kg en 5 minutes, après 30 minutes, commencer la perfusion à un débit de 1 mg/kg/h avec une surveillance constante de la concentration jusqu’à une concentration plasmatique d’environ 75 mcg/ml.
La dose quotidienne maximale du médicament ne doit pas dépasser 2500 mg.
Les doses quotidiennes moyennes sont de 20 mg/kg chez les adultes et les patients âgés, 25 mg/kg chez les adolescents, 30 mg/kg chez les enfants.
En tant que solution pour perfusion pour Konvuleks®, une solution isotonique de chlorure de sodium, une solution de dextrose à 5%, une solution de Ringer sont utilisées. La solution préparée pour perfusion peut devoir être utilisée dans les 24 heures, le volume inutilisé de la solution est détruit. Si d’autres médicaments sont également utilisés par voie intraveineuse, Convulex® doit être administré par un système de perfusion séparé.Effet secondaire
En général, Convulex® s est bien toléré par les patients. Les effets secondaires sont possibles principalement à une concentration d’acide valproïque dans le plasma sanguin supérieure à 100 mg / l ou avec une thérapie combinée.
Du côté du système digestif : nausées, vomissements, gastralgies, diminution ou augmentation de l’appétit, diarrhée, hépatite, constipation, pancréatite, jusqu’à des lésions sévères d’évolution fatale (dans les 6 premiers mois de traitement, plus souvent à 2-12 semaines).
Du côté du système nerveux central : tremblements, modifications du comportement, de l’humeur ou de l’état mental (dépression, fatigue, hallucinations, agressivité, hyperactivité, psychose, agitation inhabituelle, agitation ou irritabilité), ataxie, étourdissements, somnolence, céphalées, dysarthrie, stupeur, troubles de la conscience, coma.
Du côté de l’organe de la vision: diplopie, nystagmus, « mouches » clignotantes devant les yeux.
Du côté du système hématopoïétique: anémie, leucopénie, thrombocytopénie, diminution du contenu en fibrinogène, agrégation plaquettaire et coagulation sanguine, accompagnée d’une augmentation du temps de saignement, hémorragies pétéchiales, ecchymoses, hématomes, saignements.
Des organes génitaux et de la glande mammaire : dysménorrhée, aménorrhée secondaire, hypertrophie mammaire, galactorrhée.
Du côté des paramètres biologiques : hypercréatininémie, hyperammoniémie, hyperbilirubinémie, légère augmentation des transaminases hépatiques, LDH (dose-dépendante).
Réactions allergiques : éruption cutanée, urticaire, œdème de Quincke, photosensibilité, syndrome de Stevens-Johnson.
Autre: diminution ou augmentation du poids corporel, œdème périphérique, perte de cheveux (récupère généralement après l’arrêt du médicament).
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