Farmacodinámica
Un inhibidor de la aromatasa no esteroideo altamente selectivo, una enzima mediante la cual, en mujeres posmenopáusicas, la androstenediona en los tejidos periféricos se convierte en estrona y luego en estradiol. Reducir el nivel de estradiol circulante en pacientes con cáncer de mama tiene un efecto terapéutico. En mujeres posmenopáusicas, Arimidex a una dosis diaria de 1 mg provoca una disminución de los niveles de estradiol en un 80%.
Arimidex no tiene actividad progestágena, androgénica ni estrogénica.
Arimidex en dosis diarias de hasta 10 mg no tiene efecto sobre la secreción de cortisol y aldosterona, por lo tanto, cuando se usa el medicamento Arimidex, no se requiere reemplazo de corticosteroides.
Efecto sobre la densidad mineral ósea
Se ha demostrado que en pacientes con cáncer de mama temprano posmenopáusico positivo para hormonas que toman Arimidex, se pueden prevenir cambios en el sistema esquelético de acuerdo con los estándares establecidos para el tratamiento de pacientes con cierto riesgo de fracturas. Por lo tanto, la ventaja de Arimidex® en combinación con bisfosfonatos (en comparación con la terapia con Arimidex solo) en pacientes con un riesgo medio y alto de fracturas ya se demostró después de 12 meses en términos de densidad mineral ósea, cambios estructurales en el tejido óseo y marcadores de resorción ósea. Además, en el grupo de bajo riesgo, no hubo cambios en la densidad mineral ósea durante el tratamiento con Arimidex solo y el tratamiento de mantenimiento con vitamina D y calcio.
Lípidos
Durante la terapia con Arimidex, incl. cuando se tomó en combinación con bisfosfonatos, no hubo cambios en los niveles de lípidos en plasma.
Farmacocinética
La absorción de anastrozol es rápida, la Cmax en plasma se alcanza dentro de las 2 horas posteriores a la ingestión (con el estómago vacío). Los alimentos reducen ligeramente la velocidad de absorción, pero no su extensión, y no producen un efecto clínicamente significativo sobre la Css plasmática del fármaco con una dosis única diaria de Arimidex. Después de 7 días de tomar el medicamento, se alcanza aproximadamente 90-95% Css de anastrozol en plasma. No hay información sobre la dependencia de los parámetros farmacocinéticos de anastrozol con el tiempo o la dosis.
La farmacocinética de anastrozol no depende de la edad de las mujeres posmenopáusicas.
Comunicación con proteínas del plasma sanguíneo – 40%.
El anastrozol se excreta lentamente, T1/2 del plasma – 40-50 horas. Ampliamente metabolizado en mujeres posmenopáusicas. Menos del 10% de la dosis se excreta en la orina sin cambios dentro de las 72 horas posteriores a la toma del medicamento. El metabolismo de anastrozol se lleva a cabo por N-desalquilación, hidroxilación y glucuronización. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina. El triazol, el principal metabolito plasmático, no inhibe la aromatasa.
El aclaramiento de anastrozol después de la administración oral en cirrosis hepática o insuficiencia renal no cambia.
Original
Pharmakodynamik
Ein hochselektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer, ein Enzym, durch das bei postmenopausalen Frauen Androstendion in peripheren Geweben in Ostron und dann in Ostradiol umgewandelt wird. Die Verringerung des zirkulierenden Estradiolspiegels bei Patientinnen mit Brustkrebs hat eine therapeutische Wirkung. Bei postmenopausalen Frauen bewirkt Arimidex in einer Tagesdosis von 1 mg eine Abnahme des Ostradiolspiegels um 80 %.
Arimidex hat keine progestogene, androgene und ostrogene Aktivitat.
Arimidex in Tagesdosen bis zu 10 mg hat keinen Einfluss auf die Sekretion von Cortisol und Aldosteron, daher ist bei Verwendung des Arzneimittels Arimidex kein Kortikosteroidersatz erforderlich.
Wirkung auf die Knochenmineraldichte
Es hat sich gezeigt, dass bei Patientinnen mit hormonpositivem postmenopausalen Brustkrebs im Fruhstadium, die Arimidex einnehmen, Veranderungen des Skelettsystems gema? den fur die Behandlung von Patientinnen mit einem bestimmten Frakturrisiko festgelegten Standards verhindert werden konnen. Somit zeigte sich der Vorteil von Arimidex® in Kombination mit Bisphosphonaten (im Vergleich zur alleinigen Therapie mit Arimidex) bei Patienten mit mittlerem und hohem Frakturrisiko bereits nach 12 Monaten in Bezug auf Knochenmineraldichte, strukturelle Veranderungen im Knochengewebe und Knochenresorption Markierungen. Daruber hinaus gab es in der Gruppe mit niedrigem Risiko keine Veranderung der Knochenmineraldichte wahrend der Behandlung mit Arimidex allein und der Erhaltungstherapie mit Vitamin D und Calcium.
Lipide
Wahrend der Therapie mit Arimidex inkl. Bei Einnahme in Kombination mit Bisphosphonaten gab es keine Veranderungen der Plasmalipidspiegel.
Pharmakokinetik
Die Resorption von Anastrozol erfolgt schnell, Cmax im Plasma wird innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme (auf nuchternen Magen) erreicht. Nahrung reduziert die Resorptionsrate leicht, aber nicht ihr Ausma?, und fuhrt bei einer einzigen Tagesdosis von Arimidex nicht zu einer klinisch signifikanten Wirkung auf die Plasma-Css des Arzneimittels. Nach 7 Tagen Einnahme des Arzneimittels werden ungefahr 90-95% Css von Anastrozol im Plasma erreicht. Es liegen keine Informationen zur Zeit- oder Dosisabhangigkeit der pharmakokinetischen Parameter von Anastrozol vor.
Die Pharmakokinetik von Anastrozol hangt nicht vom Alter postmenopausaler Frauen ab.
Kommunikation mit Blutplasmaproteinen – 40 %.
Anastrozol wird langsam ausgeschieden, T1 / 2 aus dem Plasma – 40-50 Stunden Bei postmenopausalen Frauen weitgehend metabolisiert. Weniger als 10 % der Dosis werden innerhalb von 72 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels unverandert im Urin ausgeschieden. Der Metabolismus von Anastrozol erfolgt durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronisierung. Metaboliten werden hauptsachlich im Urin ausgeschieden. Triazol, der wichtigste Plasmametabolit, hemmt die Aromatase nicht.
Die Clearance von Anastrozol nach oraler Verabreichung bei Leberzirrhose oder eingeschrankter Nierenfunktion andert sich nicht.
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