Característica
Hipoglucemiante oral.
Polvo blanco o casi blanco. Peso molecular 452,6.
Farmacología
Bloquea los canales de potasio dependientes de ATP en las membranas de las células beta funcionalmente activas del aparato de los islotes pancreáticos, provoca su despolarización y la apertura de los canales de calcio, induciendo el aumento de insulina. Se desarrolla una respuesta insulinotrópica dentro de los 30 minutos posteriores a la aplicación y se acompaña de una disminución de los niveles de glucosa en sangre durante las comidas (la concentración de insulina entre comidas no aumenta).
En experimentos in vivo y en animales, no se detectaron efectos mutagénicos, teratogénicos, cancerígenos ni efectos sobre la fertilidad.
Se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. Cmax se alcanza después de 1 hora y es 9,8; 18,3; 26 y 65,8 ng/ml tras tomar dosis de 0,5; una; 2 y 4 mg, respectivamente; cuando se toma con alimentos, la Cmax puede disminuir en un 20%. Los niveles plasmáticos disminuyen rápidamente en 4 horas. La biodisponibilidad absoluta es del 56 %, la unión a proteínas plasmáticas es muy alta (más del 98 %), el volumen de distribución es de 31 l (después de la administración intravenosa a voluntarios sanos). Se biotransforma casi completamente en el hígado (oxidación y unión al ácido glucurónico), formando metabolitos inactivos. T1 / 2 de la sangre – 1 hora. Se excreta en un plazo de 4 a 6 horas, principalmente con la bilis a través del tracto gastrointestinal (90 %) y con la orina (menos del 8 %). Contraindicaciones
Hipersensibilidad, diabetes mellitus tipo 1, cetoacidosis diabética, precoma y coma diabéticos, disfunción hepática y/o renal grave; Condiciones que requieren terapia con insulina (incluidas enfermedades infecciosas, intervenciones quirúrgicas importantes), embarazo, lactancia.
Restricciones de aplicación
Síndrome febril, alcoholismo, insuficiencia renal crónica. No debe prescribirse a niños y adolescentes menores de 18 años, así como a pacientes mayores de 75 años (no se ha determinado la seguridad y eficacia en pacientes de estas categorías de edad).
Uso durante el embarazo y la lactancia
Contraindicado en el embarazo.
La categoría fetal de la FDA es C.
En el momento del tratamiento se debe suspender la lactancia.
Efectos secundarios de repaglinida
Hipoglucemia, dispepsia (náuseas, dolor abdominal; muy raramente, diarrea o estreñimiento, vómitos), reacciones alérgicas (erupción cutánea, picor, urticaria); en algunos casos, disfunción hepática (aumento transitorio de la actividad de las transaminasas hepáticas) y discapacidad visual (asociada con fluctuaciones en los niveles de glucemia). Interacción
Los bloqueadores beta, los inhibidores de la ECA, el cloranfenicol, los anticoagulantes indirectos (derivados de la cumarina), los AINE, el probenecid, los salicilatos, los inhibidores de la MAO, las sulfonamidas, el alcohol, los esteroides anabólicos aumentan el efecto. Bloqueadores de los canales de calcio, corticosteroides, diuréticos (especialmente tiazidas), isoniazida, altas dosis de ácido nicotínico, estrógenos, incl. como parte de los anticonceptivos orales, fenotiazinas, fenitoína, simpaticomiméticos, hormonas tiroideas, debilitan el efecto.
Dosificación y administración
En el interior, 15-30 minutos antes de las comidas (normalmente 3 veces al día antes de las comidas principales). La dosis se selecciona individualmente. La dosis inicial es de 0,5 mg. Los aumentos de dosis se llevan a cabo no antes de 1-2 semanas después del inicio del tratamiento, centrándose en el nivel de glucemia. La dosis única máxima es de 4 mg, la dosis diaria es de 16 mg. Si el paciente ha estado tomando otro hipoglucemiante oral, o si el nivel de hemoglobina glicosilada es mayor o igual al 8%, la dosis inicial recomendada es de 1 mg.
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