Pharmacodynamie
Antihistaminique à action prolongée non sédatif. C’est le principal métabolite actif de la loratadine. Supprime la libération d’histamine par les mastocytes. Inhibe la cascade de réactions inflammatoires allergiques, incl. libération de cytokines pro-inflammatoires, dont IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, libération de molécules d’adhésion telles que la P-sélectine. Ainsi, il prévient le développement et facilite l’évolution des réactions allergiques, a des effets antiprurigineux et antiexsudatifs, réduit la perméabilité capillaire, prévient le développement de l’œdème tissulaire, des spasmes des muscles lisses.
Le médicament n’affecte pas le système nerveux central, ne provoque pas de somnolence (l’utilisation de desloratadine à la dose recommandée de 5 mg/jour ne s’accompagne pas d’une augmentation de l’incidence de la somnolence par rapport au groupe placebo) et ne n’affecte pas la vitesse des réactions psychomotrices. Dans les études cliniques et pharmacologiques sur l’utilisation de la desloratadine à la dose thérapeutique recommandée, aucun allongement de l’intervalle QT n’a été observé.
L’action du médicament Erius® commence dans les 30 minutes suivant l’ingestion et dure 24 heures.
Pharmacocinétique
La desloratadine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal. Il est déterminé dans le plasma sanguin 30 minutes après l’ingestion. Tmax – une moyenne de 3 heures. Ne pénètre pas la BHE. La communication avec les protéines plasmatiques est de 83 à 87 %. Lorsqu’il est utilisé chez l’adulte et l’adolescent pendant 14 jours à une dose de 5 à 20 mg 1 fois par jour, aucun cumul cliniquement significatif du médicament n’est observé. L’ingestion simultanée d’aliments ou de jus de pamplemousse n’affecte pas la distribution de la desloratadine lorsqu’elle est utilisée à une dose de 7,5 mg 1 fois par jour. La desloratadine n’est pas un inhibiteur du CYP3A4 et du CYP2D6, un substrat ou un inhibiteur de la P-gp. Il est largement métabolisé dans le foie par hydroxylation pour former la 3-OH-desloratadine associée au glucuronide. Seule une petite partie de la dose orale est excrétée par les reins (<2 %) et par les intestins (<7 %) sous forme inchangée. T1/2 en moyenne 27 heures.
Indications
rhinite allergique (élimination ou soulagement des éternuements, congestion nasale, écoulement de mucus du nez, démangeaisons dans le nez, démangeaisons du palais, démangeaisons et rougeur des yeux, larmoiement );
urticaire (réduction ou élimination des démangeaisons cutanées, éruption cutanée).
Original
Pharmakodynamik
Nicht sedierendes, lang wirkendes Antihistaminikum. Es ist der primare aktive Metabolit von Loratadin. Unterdruckt die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen. Hemmt die Kaskade allergischer Entzundungsreaktionen, inkl. Freisetzung von entzundungsfordernden Zytokinen, einschlie?lich IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, Freisetzung von Adhasionsmolekulen wie P-Selektin. So verhindert es die Entwicklung und erleichtert den Verlauf von allergischen Reaktionen, wirkt juckreizstillend und antiexsudativ, verringert die Kapillarpermeabilitat, verhindert die Entwicklung von Gewebeodemen und Spasmen der glatten Muskulatur.
Das Medikament beeinflusst das Zentralnervensystem nicht, verursacht keine Schlafrigkeit (die Anwendung von Desloratadin in der empfohlenen Dosis von 5 mg / Tag geht nicht mit einer Zunahme der Schlafrigkeitshaufigkeit im Vergleich zur Placebogruppe einher) und beeinflusst nicht die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen. In klinischen und pharmakologischen Studien zur Anwendung von Desloratadin in der empfohlenen therapeutischen Dosis kam es zu keiner Verlangerung des QT-Intervalls.
Die Wirkung des Medikaments Erius® beginnt innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme und dauert 24 Stunden.
Pharmakokinetik
Desloratadin wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Sie wird 30 Minuten nach der Einnahme im Blutplasma bestimmt. Tmax – durchschnittlich 3 Stunden Dringt nicht in die BBB ein. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen betragt 83-87%. Bei Anwendung bei Erwachsenen und Jugendlichen uber 14 Tage in einer Dosis von 5 bis 20 mg 1 Mal pro Tag gibt es keine klinisch signifikante Kumulation des Arzneimittels. Die gleichzeitige Einnahme von Nahrung oder Grapefruitsaft hat keinen Einfluss auf die Verteilung von Desloratadin, wenn es in einer Dosis von 7,5 mg einmal taglich angewendet wird. Desloratadin ist kein Inhibitor von CYP3A4 und CYP2D6, kein Substrat oder Inhibitor von P-gp. Es wird in der Leber durch Hydroxylierung intensiv zu 3-OH-Desloratadin in Kombination mit Glucuronid metabolisiert. Nur ein kleiner Teil der oralen Dosis wird unverandert uber die Nieren (< 2 %) und uber den Darm (< 7 %) ausgeschieden. T1 / 2 im Durchschnitt 27 Stunden.
Hinweise
allergische Rhinitis (Beseitigung oder Linderung von Niesen, verstopfter Nase, Ausfluss von Schleim aus der Nase, Juckreiz in der Nase, Juckreiz am Gaumen, Juckreiz und Rotung der Augen, tranende Augen);
Urtikaria (Verringerung oder Beseitigung von Hautjucken, Hautausschlag).
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