Pharmacodynamie
Un inhibiteur non stéroïdien hautement sélectif de l’aromatase, une enzyme par laquelle, chez les femmes ménopausées, l’androstènedione dans les tissus périphériques est convertie en œstrone puis en œstradiol. La réduction du taux d’estradiol circulant chez les patientes atteintes d’un cancer du sein a un effet thérapeutique. Chez les femmes ménopausées, Arimidex à la dose quotidienne de 1 mg entraîne une diminution du taux d’estradiol de 80 %.
Arimidex n’a pas d’activité progestative, androgénique et œstrogénique.
Arimidex à des doses quotidiennes allant jusqu’à 10 mg n’a aucun effet sur la sécrétion de cortisol et d’aldostérone, par conséquent, lors de l’utilisation du médicament Arimidex, le remplacement des corticostéroïdes n’est pas nécessaire.
Effet sur la densité minérale osseuse
Il a été démontré que chez les patientes atteintes d’un cancer du sein précoce post-ménopausique hormono-positif qui prennent Arimidex, les modifications du système squelettique peuvent être prévenues conformément aux normes établies pour le traitement des patientes présentant un certain risque de fractures. Ainsi, l’avantage d’Arimidex® en association avec des bisphosphonates (par rapport au traitement par Arimidex seul) chez des patients présentant un risque moyen et élevé de fractures a été démontrée dès 12 mois en termes de densité minérale osseuse, de modifications structurelles du tissu osseux et de marqueurs de résorption osseuse. De plus, dans le groupe à faible risque, il n’y a pas eu de modification de la densité minérale osseuse pendant le traitement avec Arimidex seul et le traitement d’entretien avec de la vitamine D et du calcium.
Lipides
Pendant le traitement avec Arimidex, incl. lorsqu’il est pris en association avec des bisphosphonates, il n’y a eu aucun changement dans les taux de lipides plasmatiques.
Pharmacocinétique
L’absorption de l’anastrozole est rapide, la Cmax dans le plasma est atteinte dans les 2 heures suivant l’ingestion (à jeun). La nourriture réduit légèrement le taux d’absorption, mais pas son étendue, et n’entraîne pas d’effet cliniquement significatif sur la Css plasmatique du médicament avec une seule dose quotidienne d’Arimidex. Après 7 jours de prise du médicament, environ 90 à 95% de Css d’anastrozole dans le plasma sont atteints. Il n’y a aucune information sur la dépendance des paramètres pharmacocinétiques de l’anastrozole au temps ou à la dose.
La pharmacocinétique de l’anastrozole ne dépend pas de l’âge des femmes ménopausées.
Communication avec les protéines du plasma sanguin – 40 %.
L’anastrozole est excrété lentement, T1 / 2 du plasma – 40-50 heures. Largement métabolisé chez les femmes ménopausées. Moins de 10% de la dose est excrétée dans l’urine sous forme inchangée dans les 72 heures suivant la prise du médicament. Le métabolisme de l’anastrozole s’effectue par N-désalkylation, hydroxylation et glucuronisation. Les métabolites sont excrétés principalement dans l’urine. Le triazole, le principal métabolite plasmatique, n’inhibe pas l’aromatase.
La clairance de l’anastrozole après administration orale en cas de cirrhose du foie ou d’insuffisance rénale ne change pas.
Original
Pharmakodynamik
Ein hochselektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer, ein Enzym, durch das bei postmenopausalen Frauen Androstendion in peripheren Geweben in Ostron und dann in Ostradiol umgewandelt wird. Die Verringerung des zirkulierenden Estradiolspiegels bei Patientinnen mit Brustkrebs hat eine therapeutische Wirkung. Bei postmenopausalen Frauen bewirkt Arimidex in einer Tagesdosis von 1 mg eine Abnahme des Ostradiolspiegels um 80 %.
Arimidex hat keine progestogene, androgene und ostrogene Aktivitat.
Arimidex in Tagesdosen bis zu 10 mg hat keinen Einfluss auf die Sekretion von Cortisol und Aldosteron, daher ist bei Verwendung des Arzneimittels Arimidex kein Kortikosteroidersatz erforderlich.
Wirkung auf die Knochenmineraldichte
Es hat sich gezeigt, dass bei Patientinnen mit hormonpositivem postmenopausalen Brustkrebs im Fruhstadium, die Arimidex einnehmen, Veranderungen des Skelettsystems gema? den fur die Behandlung von Patientinnen mit einem bestimmten Frakturrisiko festgelegten Standards verhindert werden konnen. Somit zeigte sich der Vorteil von Arimidex® in Kombination mit Bisphosphonaten (im Vergleich zur alleinigen Therapie mit Arimidex) bei Patienten mit mittlerem und hohem Frakturrisiko bereits nach 12 Monaten in Bezug auf Knochenmineraldichte, strukturelle Veranderungen im Knochengewebe und Knochenresorption Markierungen. Daruber hinaus gab es in der Gruppe mit niedrigem Risiko keine Veranderung der Knochenmineraldichte wahrend der Behandlung mit Arimidex allein und der Erhaltungstherapie mit Vitamin D und Calcium.
Lipide
Wahrend der Therapie mit Arimidex inkl. Bei Einnahme in Kombination mit Bisphosphonaten gab es keine Veranderungen der Plasmalipidspiegel.
Pharmakokinetik
Die Resorption von Anastrozol erfolgt schnell, Cmax im Plasma wird innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme (auf nuchternen Magen) erreicht. Nahrung reduziert die Resorptionsrate leicht, aber nicht ihr Ausma?, und fuhrt bei einer einzigen Tagesdosis von Arimidex nicht zu einer klinisch signifikanten Wirkung auf die Plasma-Css des Arzneimittels. Nach 7 Tagen Einnahme des Arzneimittels werden ungefahr 90-95% Css von Anastrozol im Plasma erreicht. Es liegen keine Informationen zur Zeit- oder Dosisabhangigkeit der pharmakokinetischen Parameter von Anastrozol vor.
Die Pharmakokinetik von Anastrozol hangt nicht vom Alter postmenopausaler Frauen ab.
Kommunikation mit Blutplasmaproteinen – 40 %.
Anastrozol wird langsam ausgeschieden, T1 / 2 aus dem Plasma – 40-50 Stunden Bei postmenopausalen Frauen weitgehend metabolisiert. Weniger als 10 % der Dosis werden innerhalb von 72 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels unverandert im Urin ausgeschieden. Der Metabolismus von Anastrozol erfolgt durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronisierung. Metaboliten werden hauptsachlich im Urin ausgeschieden. Triazol, der wichtigste Plasmametabolit, hemmt die Aromatase nicht.
Die Clearance von Anastrozol nach oraler Verabreichung bei Leberzirrhose oder eingeschrankter Nierenfunktion andert sich nicht.
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