Farmacodinámica
Antihistamínico no sedante de acción prolongada. Es el principal metabolito activo de la loratadina. Suprime la liberación de histamina de los mastocitos. Inhibe la cascada de reacciones de inflamación alérgica, incl. liberación de citocinas proinflamatorias, incluidas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, liberación de moléculas de adhesión como la P-selectina. Así, previene el desarrollo y facilita el curso de reacciones alérgicas, tiene efectos antipruriginosos y antiexudativos, reduce la permeabilidad capilar, previene el desarrollo de edema tisular, espasmo de músculos lisos.
El fármaco no afecta al sistema nervioso central, no provoca somnolencia (el uso de desloratadina a la dosis recomendada de 5 mg/día no se acompaña de un aumento de la incidencia de somnolencia en comparación con el grupo placebo) y no no afectar la velocidad de las reacciones psicomotoras. En estudios clínicos y farmacológicos del uso de desloratadina a la dosis terapéutica recomendada, no hubo prolongación del intervalo QT.
La acción de la droga Erius® comienza dentro de los 30 minutos posteriores a la ingestión y dura 24 horas.
Farmacocinética
La desloratadina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se determina en el plasma sanguíneo 30 minutos después de la ingestión. Tmax – un promedio de 3 horas. No penetra la BBB. La comunicación con las proteínas plasmáticas es del 83-87%. Cuando se usa en adultos y adolescentes durante 14 días a una dosis de 5 a 20 mg 1 vez al día, no se observa una acumulación clínicamente significativa del fármaco. La ingestión simultánea de alimentos o jugo de toronja no afecta la distribución de desloratadina cuando se usa a una dosis de 7,5 mg 1 vez al día. Desloratadina no es un inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6, un sustrato o un inhibidor de P-gp. Se metaboliza extensamente en el hígado por hidroxilación para formar 3-OH-desloratadina combinada con glucurónido. Sólo una pequeña parte de la dosis oral se excreta por los riñones (<2%) y por los intestinos (<7%) sin cambios. T1/2 en promedio 27 horas.
Indicaciones
rinitis alérgica (eliminación o alivio de los estornudos, congestión nasal, secreción de mucosidad por la nariz, picazón en la nariz, picazón en el paladar, picazón y enrojecimiento de los ojos, ojos llorosos);
urticaria (reducción o eliminación del picor de la piel, erupción).
Original
Pharmakodynamik
Nicht sedierendes, lang wirkendes Antihistaminikum. Es ist der primare aktive Metabolit von Loratadin. Unterdruckt die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen. Hemmt die Kaskade allergischer Entzundungsreaktionen, inkl. Freisetzung von entzundungsfordernden Zytokinen, einschlie?lich IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, Freisetzung von Adhasionsmolekulen wie P-Selektin. So verhindert es die Entwicklung und erleichtert den Verlauf von allergischen Reaktionen, wirkt juckreizstillend und antiexsudativ, verringert die Kapillarpermeabilitat, verhindert die Entwicklung von Gewebeodemen und Spasmen der glatten Muskulatur.
Das Medikament beeinflusst das Zentralnervensystem nicht, verursacht keine Schlafrigkeit (die Anwendung von Desloratadin in der empfohlenen Dosis von 5 mg / Tag geht nicht mit einer Zunahme der Schlafrigkeitshaufigkeit im Vergleich zur Placebogruppe einher) und beeinflusst nicht die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen. In klinischen und pharmakologischen Studien zur Anwendung von Desloratadin in der empfohlenen therapeutischen Dosis kam es zu keiner Verlangerung des QT-Intervalls.
Die Wirkung des Medikaments Erius® beginnt innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme und dauert 24 Stunden.
Pharmakokinetik
Desloratadin wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Sie wird 30 Minuten nach der Einnahme im Blutplasma bestimmt. Tmax – durchschnittlich 3 Stunden Dringt nicht in die BBB ein. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen betragt 83-87%. Bei Anwendung bei Erwachsenen und Jugendlichen uber 14 Tage in einer Dosis von 5 bis 20 mg 1 Mal pro Tag gibt es keine klinisch signifikante Kumulation des Arzneimittels. Die gleichzeitige Einnahme von Nahrung oder Grapefruitsaft hat keinen Einfluss auf die Verteilung von Desloratadin, wenn es in einer Dosis von 7,5 mg einmal taglich angewendet wird. Desloratadin ist kein Inhibitor von CYP3A4 und CYP2D6, kein Substrat oder Inhibitor von P-gp. Es wird in der Leber durch Hydroxylierung intensiv zu 3-OH-Desloratadin in Kombination mit Glucuronid metabolisiert. Nur ein kleiner Teil der oralen Dosis wird unverandert uber die Nieren (< 2 %) und uber den Darm (< 7 %) ausgeschieden. T1 / 2 im Durchschnitt 27 Stunden.
Hinweise
allergische Rhinitis (Beseitigung oder Linderung von Niesen, verstopfter Nase, Ausfluss von Schleim aus der Nase, Juckreiz in der Nase, Juckreiz am Gaumen, Juckreiz und Rotung der Augen, tranende Augen);
Urtikaria (Verringerung oder Beseitigung von Hautjucken, Hautausschlag).
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