Farmacología
Mecanismo de acción
Una erección durante la estimulación sexual se debe a un aumento del flujo sanguíneo a los tejidos del pene debido a la relajación de los músculos lisos de las arterias y los cuerpos cavernosos. Este proceso está mediado por la liberación de óxido nítrico (NO) de las terminaciones nerviosas y las células endoteliales de los cuerpos cavernosos, lo que estimula la síntesis de cGMP en las células del músculo liso. La acumulación de cGMP conduce a la relajación muscular y aumenta el flujo sanguíneo a los cuerpos cavernosos. La inhibición de la PDE-5 por tadalafil se acompaña de un aumento en la cantidad de cGMP y un aumento en la función eréctil. Debido a que se requiere estimulación sexual para iniciar la liberación local de óxido nítrico, la inhibición de la PDE5 por parte del tadalafilo en ausencia de estimulación es ineficaz.
El efecto de la acción inhibidora de la PDE-5 sobre la concentración de cGMP en los cuerpos cavernosos y las arterias pulmonares también se observa en los músculos lisos de la glándula prostática, la vejiga y su suministro vascular. No se ha establecido el mecanismo por el cual los síntomas disminuyen en la HPB.
Los estudios in vitro han demostrado que el tadalafilo es un inhibidor selectivo de la PDE-5. La PDE-5 se encuentra en los músculos lisos de los cuerpos cavernosos, la próstata y la vejiga, así como en los músculos lisos de los vasos sanguíneos y los órganos internos, los músculos esqueléticos, la uretra, las plaquetas, los riñones, los pulmones, el cerebelo, el corazón, el hígado y los testículos. , vesículas seminales y páncreas .
Los estudios in vitro han demostrado que el efecto del tadalafilo sobre la PDE-5 es más fuerte que sobre otras PDE. Por lo tanto, el tadalafilo es >10 000 veces más potente contra la PDE-5 que contra las enzimas PDE-1, PDE-2, PDE-4 y PDE-7, que se localizan en el corazón, el cerebro, los vasos sanguíneos, el hígado y leucocitos , músculos esqueléticos y otros órganos. Tadalafil es más de 10 000 veces más potente para la PDE-5 que para la PDE-3, una enzima que se encuentra en el corazón y los vasos sanguíneos. Además, el tadalafilo es más de 700 veces más efectivo contra la PDE-5 que contra la PDE-6, que se encuentra en la retina y es responsable de la percepción del color. Tadalafil es más de 9000 veces más potente para PDE-5 que para PDE-8, PDE-9 y PDE-10. Tadalafil es 14 veces más potente contra la PDE-5 que contra la PDE-11A1 y 40 veces más potente contra la PDE-5 que contra la PDE-11A4, dos de las cuatro formas conocidas de PDE-11. La PDE-11 es una enzima que se encuentra en la próstata humana, los testículos, el músculo esquelético y otros tejidos (como la corteza suprarrenal). In vitro, el tadalafilo inhibe la actividad de la PDE-11A1 recombinante humana y, en menor medida, la actividad de la PDE-11A4 en concentraciones dentro del rango terapéutico. No se ha determinado el papel fisiológico y la relevancia clínica de la inhibición de la PDE-11 en humanos.
Dosificación y forma de administración
En el interior, la dosis depende de las indicaciones. Cuando se usa según sea necesario para la disfunción eréctil, la dosis inicial es de 10 mg. Los pacientes pueden intentar tener relaciones sexuales dentro de las 36 horas posteriores a la ingestión para establecer el tiempo de respuesta óptimo al fármaco. La dosis puede aumentarse a 20 mg o reducirse a 5 mg dependiendo de la eficacia y tolerabilidad individual. La frecuencia máxima recomendada de administración es 1 vez al día.
Con el uso diario para el tratamiento de la DE, la dosis inicial es de 2,5 mg, independientemente del momento de la actividad sexual, la dosis puede aumentarse a 5 mg, dependiendo de la eficacia y tolerabilidad individual.
Para BPH o ED/BPH, la dosis recomendada es de 5 mg.
En caso de insuficiencia renal, se debe reducir la dosis y los intervalos de administración. No se recomienda la ingesta diaria de tadalafilo en pacientes con Cl creatinina inferior a 30 ml/min y que estén en hemodiálisis.
En caso de deterioro de la función hepática de gravedad leve a moderada, se recomienda precaución, cuando se usa según sea necesario para la disfunción eréctil, la dosis no debe exceder los 10 mg. No se recomienda su uso en insuficiencia hepática grave.
Original
Pharmakologie
Wirkmechanismus
Eine Erektion während der sexuellen Stimulation beruht auf einer Erhöhung des Blutflusses zum Gewebe des Penis aufgrund der Entspannung der glatten Muskulatur der Arterien und Schwellkörper. Dieser Prozess wird durch die Freisetzung von Stickoxid (NO) aus Nervenenden und Endothelzellen der Schwellkörper vermittelt, was die Synthese von cGMP in glatten Muskelzellen stimuliert. Die Ansammlung von cGMP führt zu Muskelentspannung und erhöhter Durchblutung der Schwellkörper. Die Hemmung von PDE-5 durch Tadalafil wird von einer Erhöhung der cGMP-Menge und einer Erhöhung der erektilen Funktion begleitet. Da eine sexuelle Stimulation erforderlich ist, um die lokale Stickoxidfreisetzung zu initiieren, ist die PDE5-Hemmung durch Tadalafil ohne Stimulation unwirksam.
Die Wirkung der inhibitorischen Wirkung von PDE-5 auf die Konzentration von cGMP in den Schwellkörpern und Pulmonalarterien wird auch in der glatten Muskulatur der Prostata, Blase und deren Gefäßversorgung beobachtet. Der Mechanismus, durch den die Symptome bei BPH abnehmen, wurde nicht ermittelt.
In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Tadalafil ein selektiver PDE-5-Hemmer ist. PDE-5 findet sich in der glatten Muskulatur der Schwellkörper, der Prostata und der Blase sowie in der glatten Muskulatur der Blutgefäße und inneren Organe, der Skelettmuskulatur, der Harnröhre, der Blutplättchen, der Nieren, der Lunge, des Kleinhirns, des Herzens, der Leber und der Hoden , Samenbläschen und Bauchspeicheldrüse .
In-vitro-Studien haben gezeigt, dass die Wirkung von Tadalafil auf PDE-5 stärker ist als auf andere PDEs. Somit ist Tadalafil >10.000-mal wirksamer gegen PDE-5 als gegen die Enzyme PDE-1, PDE-2, PDE-4 und PDE-7, die in Herz, Gehirn, Blutgefäßen, Leber und Leukozyten lokalisiert sind ., Skelettmuskulatur und andere Organe. Tadalafil ist mehr als 10.000-mal wirksamer für PDE-5 als für PDE-3, ein Enzym, das im Herzen und in den Blutgefäßen vorkommt. Außerdem ist Tadalafil mehr als 700-mal wirksamer gegen PDE-5 als gegen PDE-6, das in der Netzhaut vorkommt und für die Farbwahrnehmung verantwortlich ist. Tadalafil ist über 9.000 Mal wirksamer für PDE-5 als für PDE-8, PDE-9 und PDE-10. Tadalafil ist 14-mal wirksamer gegen PDE-5 als gegen PDE-11A1 und 40-mal wirksamer gegen PDE-5 als gegen PDE-11A4, zwei der vier bekannten Formen von PDE-11. PDE-11 ist ein Enzym, das in der menschlichen Prostata, den Hoden, der Skelettmuskulatur und anderen Geweben (wie der Nebennierenrinde) vorkommt. In vitro hemmt Tadalafil die Aktivität von humaner rekombinanter PDE-11A1 und in geringerem Maße die Aktivität von PDE-11A4 bei Konzentrationen innerhalb des therapeutischen Bereichs. Die physiologische Rolle und klinische Relevanz der PDE-11-Hemmung beim Menschen wurde nicht bestimmt.
Dosierung und Anwendung
Im Inneren hängt die Dosis von den Indikationen ab. Bei bedarfsgerechter Anwendung bei ED beträgt die Anfangsdosis 10 mg. Die Patienten können innerhalb von 36 Stunden nach der Einnahme Geschlechtsverkehr versuchen, um die optimale Reaktionszeit auf das Medikament festzulegen. Die Dosis kann je nach individueller Wirksamkeit und Verträglichkeit auf 20 mg erhöht oder auf 5 mg reduziert werden. Die maximal empfohlene Häufigkeit der Verabreichung beträgt 1 Mal pro Tag.
Bei täglicher Anwendung zur Behandlung von ED beträgt die Anfangsdosis 2,5 mg, unabhängig vom Zeitpunkt der sexuellen Aktivität, die Dosis kann je nach individueller Wirksamkeit und Verträglichkeit auf 5 mg erhöht werden.
Bei BPH oder ED/BPH beträgt die empfohlene Dosis 5 mg.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion sollten Dosis und Anwendungsintervalle reduziert werden. Die tägliche Einnahme von Tadalafil wird Patienten mit einem Cl-Kreatinin von weniger als 30 ml/min und Hämodialysepatienten nicht empfohlen.
Bei eingeschränkter Leberfunktion von leichtem bis mittlerem Schweregrad ist Vorsicht geboten, bei bedarfsgerechter Anwendung bei ED sollte die Dosis 10 mg nicht überschreiten. Die Anwendung wird bei schwerer Leberfunktionsstörung nicht empfohlen.
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