Фармакодинамика
Производное дигидропиридина — БКК, оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
— при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
— расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызваны курением).
У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.
У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Оригинал
Pharmakodynamik
Ein Derivat von Dihydropyridin — BPC, hat eine blutdrucksenkende und antianginose Wirkung. Es blockiert langsame Calciumkanale, reduziert den Transmembranubergang von Calciumionen in die Zelle (in gro?erem Ausma? in glatte Gefa?muskelzellen als in Kardiomyozyten).
Die antianginose Wirkung beruht auf der Erweiterung der Koronar- und peripheren Arterien und Arteriolen:
— mit Angina pectoris reduziert die Schwere der Myokardischamie; Erweiterung der peripheren Arteriolen, Verringerung des peripheren Gefa?widerstands, Verringerung der Nachbelastung des Herzens, Verringerung des myokardialen Sauerstoffbedarfs;
— Erweiterung der Koronararterien und Arteriolen in unveranderten und ischamischen Bereichen des Myokards, erhoht die Sauerstoffversorgung des Myokards (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert Krampfe der Koronararterien (einschlie?lich der durch das Rauchen verursachten).
Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris erhoht eine tagliche Einzeldosis die Belastungstoleranz, verlangsamt die Entwicklung von Angina-Attacken und ischamischer ST-Strecken-Senkung, reduziert die Haufigkeit von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.
Es hat eine langfristige dosisabhangige blutdrucksenkende Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf einer direkten gefa?erweiternden Wirkung auf die glatte Gefa?muskulatur. Bei arterieller Hypertonie fuhrt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung fur 24 Stunden (bei liegendem und stehendem Patienten).
Orthostatische Hypotonie bei der Anwendung von Amlodipin ist ziemlich selten. Amlodipin verursacht keine Abnahme der Belastungstoleranz und der linksventrikularen Ejektionsfraktion. Reduziert den Grad der Hypertrophie des Myokards des linken Ventrikels. Es beeinflusst die myokardiale Kontraktilitat und Leitung nicht, verursacht keinen reflektorischen Anstieg der Herzfrequenz, hemmt die Blutplattchenaggregation, erhoht die GFR und hat eine schwache natriuretische Wirkung.
Bei diabetischer Nephropathie erhoht sich der Schweregrad der Mikroalbuminurie nicht. Es hat keine negativen Auswirkungen auf den Metabolismus und die Plasmalipidkonzentration und kann zur Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes mellitus und Gicht verwendet werden. Ein signifikanter Blutdruckabfall wird nach 6-10 Stunden beobachtet, die Wirkungsdauer betragt 24 Stunden.
Bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (einschlie?lich koronarer Atherosklerose mit Schadigung eines Gefa?es und bis zu einer Stenose von 3 oder mehr Arterien, Arteriosklerose der Halsschlagadern), die einen Myokardinfarkt erlitten haben, perkutane transluminale Koronarangioplastie (PTCA) oder bei Patienten mit Angina pectoris pectoris, die Verwendung von Amlodipin verhindert die Entwicklung einer Verdickung der Intima media der Halsschlagadern, reduziert die Sterblichkeit durch Myokardinfarkt, Schlaganfall, PTCA, Koronararterien-Bypasstransplantation; fuhrt zu einer Abnahme der Anzahl von Krankenhauseinweisungen wegen instabiler Angina und Progression von CHF; reduziert die Haufigkeit von Eingriffen zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses.
Erhoht das Todesrisiko oder die Entwicklung von Komplikationen und Todesfallen bei Patienten mit CHF (III-IV-Funktionsklasse gema? der NYHA-Klassifikation) wahrend der Therapie mit Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmern nicht. Bei Patienten mit CHF (Funktionsklasse III-IV gema? der NYHA-Klassifikation) nicht-ischamischer Atiologie besteht bei Anwendung von Amlodipin die Moglichkeit eines Lungenodems.
Топ продукция, популярные лекарства, лекарства из Европы, лекарства из Чехии, Германии, Польши
Buy Норваск
Price Норваск
Цена Норваск
Купить Норваск
